Parameter, Rumus dan Satuan dalam Model Farmakokinetika - Sharefarmasi.com

Penjelasan sederhana tentang Parameter, Rumus dan Satuan dalam Model Farmakokinetika

Konten [Tampil]

Untuk mengetahui gambaran tentang proses farmakokinetika yang terjadi didalam tubuh, dilakukan perhitungan menggunakan model farmakokinetik berdasarkan sampling data dari sampel hayati yang diambil dalam periode waktu tertentu.

Profil farmakokinetik digambarkan dengan parameter-paremer farmakokinetik yang dihitung berdasar model farmakokinetik. Oleh karena itu perlu dipahami terlebih dahulu mengenai jenis parameter yang digunakan dalam perhitungan farmakokinetik.

Parameter farmakokinetik

"Parameter farmakokinetika adalah besaran yang diturunkan secara matematis dari model farmakokinetik, berdasarkan hasil pengukuran kadar obat (bentuk utuh atau metabolitnya) dalam darah, urin atau cairan hayati lainnya, untuk mengkaji kinetika absorbsi, distribusi dan eliminasi di dalam tubuh (Shargel dan Yu, 2005)."

Terdapat 2 jenis parameter, yaitu parameter primer dan parameter sekunder.

Parameter primer adalah parameter yang harganya dipengaruhi secara langsung oleh variabel biologis. Contoh dari parameter primer adalah volume distribusi (Vd), klirens (Cl), dan kecepatan absorpsi (Ka).

Parameter sekunder adalah parameter farmakokinetika yang harganya bergantung pada parameter primer. Contoh : waktu paruh eliminasi (t_1/2 eliminasi) dan Kecepatan eliminasi (kel).

1.Tetapan kecepatan absorpsi (ka) 

Parameter yang menggambarkan kecepatan absorpsi, yaitu  masuknya obat ke dalam sirkulasi sistemik dari tempat absorpsinya (saluran cerna pada pemberian oral, jaringan otot pada pemberian intramuskular).

Parameter ini tidak digunakan jika sediaan yang digunakan dalam bentuk intravaskuler (injeksi iv bolus atau Infus), karena tidak terdapat faktor proses absorpsi ketika obat sudah 100% masuk kedalam tubuh.

2. Klirens 

Kemampuan tubuh untuk membersihkan darah dari obat yang ada di dalam tubuh (Vd) persatuan waktu. Terdapat beberapa jenis klirens, yaitu klirens total (Cl_T), klirens hepar (Cl_H), dan klirens renal (Cl_R).

3.Volume distribusi (Vd) 

Parameter yang menghubungkan konsentrasi obat dalam darah dengan jumlah  total obat dalam tubuh. Contoh: obat yang dimasukkan dalam tubuh 1000 mg, konsentrasi obat dalam darah 10 mg/L, maka volume distribusi 100 L.

4.Waktu paruh eliminasi (T ½) 

Waktu yang diperlukan agar kadar obat dalam sirkulasi sistemik berkurang menjadi separuhnya.

atau;

5.Tetapan kecepatan eliminasi (Kel)

Menunjukkan laju penurunan kadar obat setelah proses kinetik mencapai kesetimbangan.

Pada saat eliminasi berlangsung, absorbsi dan distribusi mungkin juga masih berlangsung.

6.Area Under Curve (AUC)

Parameter yang menggambarkan derajad absorpsi, yaitu banyaknya obat yang diabsorpsi dari sejumlah dosis yang diberikan.     

Penggunaan Parameter dalam perhitungan Farmakokinetik

Setelah mengetahui dasar dari penetapan nilai parameter diatas, selanjutnya adalah melakukan perhitungan terhadap nilai dengan berdasar pada persamaan yang didapat dari pembuatan persamaan eksponensial data sampling.

Pada injeksi intravena bolus (menggunakan orde nol), persamaan yang didapatkan berbentuk :

Sedangkan pada infus (menggunakan orde nol) dan kondisi tunak (Css) tertentu digunakan persamaan :

Pada infus, konsentrasi terapi tertentu yang disebut konsentrasi tunak atau Steady State Concentration (Css) dipertahankan dengan pemberian obat dalam jumlah tertentu secara terus menerus dalam kurun waktu tertentu / Rate of Infusion (Ri).

Satuan dan Simbol umum Parameter Farmakokinetik

Dalam perhitungan farmakokinetik, satu parameter dengan parameter lain merupakan satu kesatuan yang dihubungkan oleh persamaan. Untuk memahami dengan lebih mudah mengenai hubungan tersebut dapat digunakan pendekatan melalui satuan yang digunakan.

Sebagai contoh, suatu konsentrasi (C atau Cp) memiliki satuan berupa satuan massa per volume. 

Dari satuan tersebut dapat kita ketahui bahwa konsentrasi tersebut merupakan hasil dari perbandingan dari massa obat (satuan mg atau ug) dengan volume cairan (satuan mL atau L), dimana yang dimaksud cairan dalam farmakokinetik merupakan cairan tubuh atau plasma.

Berikut daftar parameter beserta simbol dan satuan masing-masing. Namun perlu diingat bahwa penggunaan simbol, terkadang berbeda dari setiap referensi yang anda gunakan sehingga memahami dan mengingat satuan dan nama parameter akan lebih relevan dalam penggunaan.

Sumber :

Shargel, L and Yu, Andrew, 2005, Applied Biopharmaceutics and  Pharmacokinetics, 5th ed, Appleton and Lange, New York.

Ritschel, W.A., 2004, Handbook of Basic Pharmacokinetics, Drug Intelligence Publications, Inc., Hamilton, Illinois.

Gibaldi, M and Perrier, D., 2007, Pharmacokinetics, Informa Healthcare USA Inc., New York.