Farmakokinetika : Manfaat dan Jenis sampel farmakokinetika - Sharefarmasi.com

Mengenal farmakokinetika dan jenis sampel yagn digunakan dalam farmakokinetika.

Konten [Tampil]

Farmakokinetika didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari tentang absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat (WHO); atau definisi lainnya menyebutkan farmakokinetik sebagai suatu aplikasi matematik dan permodelan data yang terkumpul di dalam studi absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat (Annual Review of Pharmacology);

Secara garis besar, farmakokinetik adalah Ilmu yang mempelajari tentang kinetika obat di dalam tubuh meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

Manfaat Farmakokinetika

Terdapat banyak cabang pemanfaatan ilmu farmakokinetika dalam kefarmasian, terutama dalam proses berikut :

1.   Pengembangan obat baru

Farmakokinetik dipergunakan dalam penentuan nilai parameter-parameter penting yang menggambarkan tingkat efektivitas suatu obat yang digunakan dan prosesnya dalam tubuh.

2.   Pengembangan formula,

Perhitungan farmakokinetika juga diperlukan dalam proses pemantauan pemantauan obat-obatan dengan formula yang dikembangkan, untuk memudahkan melihat peningkatan efektivitas yang diharapkan.

3.   Industri farmasi dalam penyesuaian dosis

Model farmakokinetika dapat menggambarkan kondisi kesetimbangan konsentrasi obat dalam tubuh, sehingga dengan pemantau parameter farmakokinetik dapat diperkirakan dosis yang sesuai untuk sediaan farmasi.

4.   Monitoring

Parameter yang diperhitungkan dalam permodelan farmakokinetik merupakan parameter penting yang diperlukan dalam proses monitoring pengobatan, terutama pada kondisi tertentu agar keberhasilan terapi dapt tercapai.

5.   Mencegah interaksi obat

Proses monitoring parameter dalam proses farmakokinetika dapat mengidentifikasi dan menghindari terjadinya suatu interaksi suatu jenis obat dengan obat lain / makanan.

6.   Pengawasan mutu

Profil farmakokinetika merupakan dasar dari suatu pengujian jenis obat sebagai bukti validitas standar kualitas suatu abat pada proses registrasi/pengujian mutu rutin.

Dari skema diatas dijelaskan batasan dan hubungan ilmu sehubungan dengan proses terapi menggunakan obat. 

Terdapat kombinasi dari berbagai ilmu, misalnya farmasetika dan formulasi pada bagian desain awal produk, biofarmasetika pada proses predisposisi, farmakokinetik pada proses reaksi tubuh terhadap obat (ADME), dan farmakodinamik pada proses respon terapi saat obat mencapai reseptor, hingga didapatkan efek terapi/toksik.

 Hubungan antara farmakodinamik dan farmakokinetik

Gambar diatas menggambarkan korelasi antara farmakokinetik dan farmakodinamik :

-    Obat yang masuk kedalam tubuh setelah melalui proses absorpsi akan terikat pada plasma (Bioavailability)

-     Selanjutnya akan terjadi proses distribusi keseluruh sistem tubuh, metabolisme lebih lanjut dan eliminasi. Obat pada plasma sebagian akan terjadi eliminasi dengan kecepatan tertentu. Rangkaian proses ini dinamakan farmakokinetik.

-    Terjadi kesetimbangan antara obat terikat plasma dan obat bebas.

-    Obat bebas sebagian akan menuju reseptor kerja utama dan memberikan efek farmakologi dan sebagian akan menuju reseptor lainnya dan menimbulkan efek samping/adverse effect. rangkaian efek oleh obat tersebut beserta dampak pada tubuh dinamakan farmakodinamik.

Skema dibawah menjelaskan dengan lebih singkat mengenai perbedaan antara farmakodinamik dan farmakokinetik.

 

Sampel dalam Farmakokinetika

Untuk perhitungan farmakokinetika diperlukan suatu sampel hayati sebagai indikator dan dasar dari perhitungan kondisi farmakokinetik yang terjadi dalam tubuh. Sampel farmakokinetik terdiri dari sampel darah dan sampel urine yang diambil dan dikumpulkan pada interval dan durasi waktu tertentu.

Data Sampel Darah

Karena tidak mungkin sampel (darah) diambil dari jaringan sekitar reseptor, digunakan asumsi bahwa antara darah dengan cairan jaringan (plasma) terjadi kesetimbangan dinamis, sehingga kadar obat dalam darah dianggap dapat mencerminkan kadar obat dalam jaringan (sekitar reseptor).

Data Sampel Urin

Data farmakokientik urin merupakan representasi data farmakokinetik obat dalam darah. Penggunaan sampel urine dapat lebih baik dari pada darah, terutama jika obat diekskresikan ke dalam urine dalam bentuk tidak berubah.

Keuntungan lain penggunaan sampel urine dibanding darah adalah :

·         Data urine mengukur langsung jumlah obat yang ada dalam badan

·         Kadar obat dalam urine lebih besar dibanding kadar dalam darah.

·         Volume unrine lebih banyak dibanding volume darah

·         Variabilitas kliren renal dapat diabaikan.

Namun terdapat kekurangan pada pengambilan data menggunakan sampel urin, yaitu sulitnya proses pengosongan kandung kemih pada saat urinasi dengan sempurna. Sangat mungkin terjadi hasil perhitungan yang tidak sesuai akibat proses pengosongan kandung kemih yang kurang sempurna.

Penilaian validitas data urin memperhitungkan faktor-faktor berikut :

·         Obat tak berubah yang diekskresikan dalam urine harus berjumlah banyak;

·         Cara analisis harus spesifik dan selektif;

·         Frekuensi pengambilan cuplikan urine harus cukup (minimal 7 x T1/2 obat);

·         Pengosongan kandung kemih harus sempurna;

·         pH dan volume urine berpengaruh pada kecepatan ekskresi obat.

 

Sumber :

Shargel, L and Yu, Andrew, 2005, Applied Biopharmaceutics and  Pharmacokinetics, 5th ed, Appleton and Lange, New York.

Ritschel, W.A., 2004, Handbook of Basic Pharmacokinetics, Drug Intelligence Publications, Inc., Hamilton, Illinois.

Gibaldi, M and Perrier, D., 2007, Pharmacokinetics, Informa Healthcare USA Inc., New York.